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Selleck中國(guó)公司信號(hào)通路抑制劑 化合物分子庫(kù) Inhibitor

簡(jiǎn)要描述:Selleck中國(guó)公司信號(hào)通路抑制劑產(chǎn)品特性
?涉及諸多研究領(lǐng)域,產(chǎn)品齊全
?針對(duì)特定信號(hào)通路,高效便捷
?Z熱研究用小分子,及時(shí)補(bǔ)充
Selleck中國(guó)公司信號(hào)通路抑制劑產(chǎn)品純度高、活性好、譜圖齊全

  • 產(chǎn)品型號(hào):Inhibitor
  • 廠商性質(zhì):代理商
  • 更新時(shí)間:2025-02-13
  • 訪  問  量:5323
詳細(xì)介紹
品牌StemRD/美國(guó)

Selleck中國(guó)公司信號(hào)通路抑制劑 化合物分子庫(kù) 華雅干細(xì)胞代理小分子化合物Inhibitor

 

小分子物質(zhì)Inhibitor抑制劑多為低分子量的有機(jī)化合物,會(huì)影響生物信號(hào)通路如wnt通路從而控制細(xì)胞反應(yīng),已經(jīng)成為干細(xì)胞研究的有力工具。

wnt通路是細(xì)胞增殖分化的關(guān)鍵調(diào)控環(huán)節(jié)。近年來人們?cè)趯?duì)干細(xì)胞的研究中發(fā)現(xiàn),wnt 信號(hào)通路對(duì)于表皮干細(xì)胞、腸干細(xì)胞、造血干細(xì)胞、神經(jīng)干細(xì)胞、胚胎干細(xì)胞以及腫瘤干細(xì)胞的維持都起著重要的調(diào)控作用。

Selleck(是美國(guó)Selleck Chemicals在上海設(shè)立的子公司,全權(quán)負(fù)責(zé)其全線產(chǎn)品在中國(guó)區(qū)域的銷售。Selleck Chemicals是高性能的生命科學(xué)產(chǎn)品供應(yīng)商之一,主要致力于提供MAPK和PI3K/Akt/mTOR等上百個(gè)信號(hào)通路的高特異性小分子抑制劑。Selleck 產(chǎn)品線補(bǔ)充非常及時(shí),可以提供行業(yè)內(nèi)的抑制劑類產(chǎn)品,比如 Inhibitor抑制劑 、 信號(hào)通路抑制劑。同時(shí)Selleck也是專業(yè)的高通量篩選抑制劑分子庫(kù)、API、天然產(chǎn)物和多肽供應(yīng)商。

 

提供產(chǎn)品:華雅干細(xì)胞致力于為中國(guó)干細(xì)胞領(lǐng)域的干細(xì)胞科學(xué)研究、臍帶血/造血干細(xì)胞/臍帶/脂肪/胎盤干細(xì)胞庫(kù)、干細(xì)胞臨床轉(zhuǎn)化醫(yī)學(xué)、干細(xì)胞美容及干細(xì)胞抗衰老、免疫細(xì)胞治療、T細(xì)胞治療、臨床干細(xì)胞治療等再生醫(yī)學(xué)和個(gè)體化治療產(chǎn)業(yè)鏈的相關(guān)客戶提供:MSC間充質(zhì)干細(xì)胞培養(yǎng)基、iPS/ES胚胎干細(xì)胞培養(yǎng)基、血清替代物、羊水培養(yǎng)基、基底膜基質(zhì)膠細(xì)胞支架、干細(xì)胞生長(zhǎng)分化調(diào)控因子、BioMarker 流式檢測(cè)抗體、支原體檢測(cè)試劑盒、內(nèi)毒素檢測(cè)試劑盒、干細(xì)胞存儲(chǔ)細(xì)胞凍存袋、細(xì)胞培養(yǎng)瓶、USP級(jí)DMSO二甲基亞砜細(xì)胞凍存液、細(xì)胞培養(yǎng)相關(guān)試劑耗材儀器等種類豐富的產(chǎn)品,以“Focus on improving the quality of Stem Cells專注干細(xì)胞研究,提升干細(xì)胞品質(zhì)”為己任,我們與客戶攜手為中國(guó)干細(xì)胞產(chǎn)業(yè)的發(fā)展而前行。

 

歡迎您致電 重慶市華雅干細(xì)胞技術(shù)有限公司      華雅干細(xì)胞-:

 

Selleck中國(guó)公司信號(hào)通路抑制劑產(chǎn)品分類

 

  1. TPI3K/Akt/mOR    

PI3K/Akt/mTOR信號(hào)通路

  1. Epigenetics       

表觀遺傳學(xué)

  1. Immunology & Inflammation

免疫與炎癥

  1. Protein Tyrosine Kinase

蛋白酪氨酸激酶

  1. Angiogenesis

血管再生術(shù)

  1. Apoptosis

細(xì)胞凋亡

  1. Autophagy

(細(xì)胞的)自我吞噬(作用)

  1. JAK/STAT

JAK/STAT信號(hào)通路

  1. MAPK

MAPK信號(hào)轉(zhuǎn)導(dǎo)通路

  1. Cytoskeletal Signaling

細(xì)胞骨架信號(hào)

  1. Cell Cycle

細(xì)胞周期

  1. TGF-beta/Smad

TGF-β/ Smad蛋白

 

Selleck中國(guó)公司信號(hào)通路抑制劑產(chǎn)品特性

  • 涉及諸多研究領(lǐng)域,產(chǎn)品齊全
  • 針對(duì)特定信號(hào)通路,高效便捷
  • zui熱研究用小分子,及時(shí)補(bǔ)充
  • Selleck中國(guó)公司信號(hào)通路抑制劑產(chǎn)品純度高、活性好、譜圖齊全

Selleck的所有產(chǎn)品僅可用于科研目的的生物學(xué)實(shí)驗(yàn)(for research use only),Selleck中國(guó)公司信號(hào)通路抑制劑嚴(yán)禁用于人體或動(dòng)物的醫(yī)療目的。

Selleck產(chǎn)品Inhibitor抑制劑具有良好的純度,穩(wěn)定性和生物活性。Selleck不僅為每個(gè)產(chǎn)品提供詳盡的化學(xué)檢測(cè)數(shù)據(jù),包括核磁共振譜、LC - MS和HPLC檢測(cè)數(shù)據(jù)等;同時(shí)還對(duì)大部分產(chǎn)品提供客戶使用后反饋的生物活性等數(shù)據(jù),包括Western Blot,MTT,RT - PCR,ICH等圖像數(shù)據(jù)。如果您的實(shí)驗(yàn)中發(fā)現(xiàn)購(gòu)買的Selleck中國(guó)公司信號(hào)通路抑制劑產(chǎn)品有任何質(zhì)量問題,我們將無條件退款或更換產(chǎn)品。

 

 

提供產(chǎn)品:華雅干細(xì)胞致力于為中國(guó)干細(xì)胞領(lǐng)域的干細(xì)胞科學(xué)研究、臍帶血/造血干細(xì)胞/臍帶/脂肪/胎盤干細(xì)胞庫(kù)、干細(xì)胞臨床轉(zhuǎn)化醫(yī)學(xué)、干細(xì)胞美容及干細(xì)胞抗衰老、免疫細(xì)胞治療、T細(xì)胞治療、臨床干細(xì)胞治療等再生醫(yī)學(xué)和個(gè)體化治療產(chǎn)業(yè)鏈的相關(guān)客戶提供:MSC間充質(zhì)干細(xì)胞培養(yǎng)基、iPS/ES胚胎干細(xì)胞培養(yǎng)基、血清替代物、羊水培養(yǎng)基、基底膜基質(zhì)膠細(xì)胞支架、干細(xì)胞生長(zhǎng)分化調(diào)控因子、BioMarker 流式檢測(cè)抗體、支原體檢測(cè)試劑盒、內(nèi)毒素檢測(cè)試劑盒、干細(xì)胞存儲(chǔ)細(xì)胞凍存袋、細(xì)胞培養(yǎng)瓶、USP級(jí)DMSO二甲基亞砜細(xì)胞凍存液、細(xì)胞培養(yǎng)相關(guān)試劑耗材儀器等種類豐富的產(chǎn)品,以“Focus on improving the quality of Stem Cells專注干細(xì)胞研究,提升干細(xì)胞品質(zhì)”為己任,我們與客戶攜手為中國(guó)干細(xì)胞產(chǎn)業(yè)的發(fā)展而前行。

 

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Selleck中國(guó)公司信號(hào)通路抑制劑個(gè)別產(chǎn)品的詳細(xì)介紹

 

產(chǎn)品目錄

產(chǎn)品描述

S1009

Dactolisib (BEZ235, NVP-BEZ235)

 

Dactolisib (BEZ235, NVP-BEZ235) 是一種雙重ATP競(jìng)爭(zhēng)性 PI3K mTOR 抑制劑,在無細(xì)胞試驗(yàn)中,抑制 p110α/γ/δ/β mTOR(p70S6K) IC50 分別為 4 nM /5 nM /7 nM /75 nM /6 nM。 在 3T3TopBP1-ER 細(xì)胞中抑制 ATRIC50 21 nM,而對(duì) Akt PDK1 的抑制作用很弱。Phase 2。

S1065

Pictilisib (GDC-0941)

 

Pictilisib (GDC-0941) 是一種有效的PI3Kα/δ抑制劑,在無細(xì)胞試驗(yàn)中IC50 3 nM,對(duì)p110β (11)p110γ (25)具有適度的選擇性。Phase 2。

S1105

LY294002

 

LY294002 是*合成的已知抑制PI3Kα/δ/β的小分子,在無細(xì)胞測(cè)定中IC50分別為 0.5 μM/0.57 μM/0.97 μM;在溶液中比在Wortmannin中穩(wěn)定,也能夠阻斷自噬體的形成。

S1047

Vorinostat (SAHA, MK0683)

 

Vorinostat (suberoylanilide hydroxamic acid, SAHA)是一種HDAC抑制劑,無細(xì)胞試驗(yàn)中IC50~10 nM。

S1053

Entinostat (MS-275)

 

Entinostat (MS-275)強(qiáng)烈抑制HDAC1HDAC3,無細(xì)胞試驗(yàn)中IC50分別為0.51 μM1.7 μM,抑制作用強(qiáng)于HDACs 46, 8,和10Phase 3。

S1261

Celecoxib

 

Celecoxib是一種選擇性COX-2抑制劑,在Sf9細(xì)胞中IC5040 nM。

S1255

Nepafenac

 

Nepafenac是一種非甾體抗炎藥劑。

Inhibitor抑制劑

Selleck中國(guó)公司信號(hào)通路抑制劑 化合物分子庫(kù) 紅榮微再代理小分子化合物Inhibitor

 

S1040

Sorafenib Tosylate

 

Sorafenib Tosylate是一種酪氨酸激酶(VEGFRPDGFR)RAF/MEK/ERK級(jí)聯(lián)抑制劑,同時(shí)作用于Raf-1wtBRAFV599EBRAF,IC50分別為6 nM, 22 nM38 nM。

S1042

Sunitinib Malate

 

Sunitinib Malate是一種多靶點(diǎn)RTK抑制劑,作用于VEGFR2 (Flk-1) PDGFRβ,在無細(xì)胞試驗(yàn)中IC50分別為80 nM 2 nM,也會(huì)抑制c-Kit的活性。

S1119

Cabozantinib (XL184, BMS-907351)

 

Cabozantinib (XL184, BMS-907351)是一種有效的VEGFR2抑制劑,在無細(xì)胞試驗(yàn)中IC500.035 nM,也能有效抑制c-Met、 Ret、 Kit、Flt-1/3/4Tie2AXL,IC50分別為1.3 nM,4 nM4.6 nM,12 nM/11.3 nM/6 nM14.3 nM 7 nM。

S1002

ABT-737

 

ABT-737是一種BH3模擬抑制劑,作用于Bcl-xL,Bcl-2Bcl-w,無細(xì)胞試驗(yàn)中EC50分別為78.7 nM,30.3 nM197.8 nM;但對(duì)Mcl-1, Bcl-BBfl-1沒有抑制作用。Phase 2。

S1001

Navitoclax (ABT-263)

 

Navitoclax (ABT-263)是一種有效的Bcl-xL,Bcl-2Bcl-w抑制劑,無細(xì)胞試驗(yàn)中Ki分別為≤0.5 nM,≤1 nM≤1 nM,但與Mcl-1A1結(jié)合微弱。Phase 2。

S1105

LY294002

 

LY294002 是*合成的已知抑制PI3Kα/δ/β的小分子,在無細(xì)胞測(cè)定中IC50分別為 0.5 μM/0.57 μM/0.97 μM;在溶液中比在Wortmannin中穩(wěn)定,也能夠阻斷自噬體的形成。

S1150

Paclitaxel

 

Paclitaxel是一種microtubule聚合物穩(wěn)定劑,在人內(nèi)皮細(xì)胞中IC500.1 pM

Inhibitor抑制劑

Selleck中國(guó)公司信號(hào)通路抑制劑 化合物分子庫(kù) 紅榮微再代理小分子化合物Inhibitor

 

S2758

Wortmannin

 

Wortmannin是一種*命名的PI3K抑制劑,在無細(xì)胞試驗(yàn)中IC503 nM,對(duì) PI3K 家族的選擇性較低。也會(huì)抑制自噬體的形成,并有效抑制DNA-PK/ATM,在無細(xì)胞試驗(yàn)中IC5016 nM150 nM。

S1378

Ruxolitinib (INCB018424)

 

Ruxolitinib (INCB018424)是*個(gè)應(yīng)用于臨床的,有效的,選擇性JAK1/2抑制劑,在無細(xì)胞試驗(yàn)中IC503.3 nM/2.8 nM。作用于JAK1, JAK2與作用于JAK3相比,選擇性高130多倍。

S5001

Tofacitinib (CP-690550) Citrate

 

Tofacitinib (CP-690550) Citrate是一種新型JAK3抑制劑,在無細(xì)胞試驗(yàn)中IC501 nM,比作用于JAK2JAK1選擇性高20100倍。

S1008

Selumetinib (AZD6244)

 

Selumetinib (AZD6244)是一種有效,高選擇性的MEK1抑制劑,無細(xì)胞試驗(yàn)中IC5014 nM,也抑制ERK1/2磷酸化,IC5010 nM,對(duì)p38α, MKK6EGFR, ErbB2ERK2, B-Raf等沒有抑制作用。Phase 3。

S1036

PD0325901

 

PD0325901是一種選擇性的,非ATP競(jìng)爭(zhēng)性MEK抑制劑,無細(xì)胞試驗(yàn)中IC500.33 nM,對(duì)ERK1ERK2磷酸化抑制作用比CI-1040強(qiáng)500倍左右。Phase 2

S2673

Trametinib (GSK1120212)

 

Trametinib (GSK1120212)是一種高特異性的,有效的MEK1/2抑制劑,無細(xì)胞試驗(yàn)中IC500.92 nM/1.8 nM,對(duì)c-Raf, B-Raf, ERK1/2沒有抑制活性。

S1078

MK-2206 2HCl

 

MK-2206 2HCl是一種高度選擇性的Akt1/2/3抑制劑,在無細(xì)胞試驗(yàn)中IC50分別為8 nM/12 nM/65 nM;對(duì)250種其他蛋白激酶沒有抑制活性。Phase 2

Inhibitor抑制劑

Selleck中國(guó)公司信號(hào)通路抑制劑 化合物分子庫(kù) 紅榮微再代理小分子化合物Inhibitor

 

S1037

Perifosine (KRX-0401)

 

Perifosine (KRX-0401)是一種新型的Akt抑制劑,在MM.1S細(xì)胞中IC504.7 μM,靶向作用于Aktpleckstrin同源結(jié)構(gòu)域。Phase 3。

S1116

Palbociclib (PD-0332991) HCl

 

Palbociclib (PD-0332991) HCl是一種高度選擇性的CDK4/6抑制劑,無細(xì)胞試驗(yàn)中IC50分別為11 nM/16 nM。它對(duì)CDK1/2/5,EGFR,FGFR,PDGFRInsR等沒有抑制活性。Phase 3

S1153

Roscovitine (Seliciclib,CYC202)

 

Roscovitine (Seliciclib,CYC202)是一種有效的,選擇性CDK抑制劑,作用于Cdc2,CDK2CDK5時(shí),無細(xì)胞試驗(yàn)中IC50分別為0.65 μM,0.7 μM0.16 μM,對(duì)CDK4/6幾乎沒有作用。Phase 2

S1145

SNS-032 (BMS-387032)

 

SNS-032 (BMS-387032)zui初被描述為選擇性CDK2抑制劑,無細(xì)胞試驗(yàn)中IC5048 nM,比作用于CDK1/CDK4選擇性高1020倍。它也對(duì)CDK7/9敏感,IC5062 nM/4 nM,對(duì)CDK6幾乎沒有抑制效果。 Phase 1。

S1067

SB431542

 

SB431542是一種有效的,選擇性ALK5抑制劑,無細(xì)胞試驗(yàn)中IC5094 nM,對(duì)ALK5的作用比對(duì)p38、MAPK和其他激酶強(qiáng)100倍。

S2618

LDN-193189

 

LDN-193189是一種選擇性的BMP信號(hào)通路抑制劑,抑制BMP I型受體ALK2ALK3的轉(zhuǎn)錄活性,在C2C12細(xì)胞中IC50分別為5 nM30 nM,作用于BMP比作用于TGF-β選擇性高200倍。

提供產(chǎn)品:華雅干細(xì)胞致力于為中國(guó)干細(xì)胞領(lǐng)域的干細(xì)胞科學(xué)研究、臍帶血/造血干細(xì)胞/臍帶/脂肪/胎盤干細(xì)胞庫(kù)、干細(xì)胞臨床轉(zhuǎn)化醫(yī)學(xué)、干細(xì)胞美容及干細(xì)胞抗衰老、免疫細(xì)胞治療、T細(xì)胞治療、臨床干細(xì)胞治療等再生醫(yī)學(xué)和個(gè)體化治療產(chǎn)業(yè)鏈的相關(guān)客戶提供:MSC間充質(zhì)干細(xì)胞培養(yǎng)基、iPS/ES胚胎干細(xì)胞培養(yǎng)基、血清替代物、羊水培養(yǎng)基、基底膜基質(zhì)膠細(xì)胞支架、干細(xì)胞生長(zhǎng)分化調(diào)控因子、BioMarker 流式檢測(cè)抗體、支原體檢測(cè)試劑盒、內(nèi)毒素檢測(cè)試劑盒、干細(xì)胞存儲(chǔ)細(xì)胞凍存袋、細(xì)胞培養(yǎng)瓶、USP級(jí)DMSO二甲基亞砜細(xì)胞凍存液、細(xì)胞培養(yǎng)相關(guān)試劑耗材儀器等種類豐富的產(chǎn)品,以“Focus on improving the quality of Stem Cells專注干細(xì)胞研究,提升干細(xì)胞品質(zhì)”為己任,我們與客戶攜手為中國(guó)干細(xì)胞產(chǎn)業(yè)的發(fā)展而前行。

 

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Selleck中國(guó)公司信號(hào)通路抑制劑產(chǎn)品目錄 產(chǎn)品描述

S1009 Dactolisib (BEZ235, NVP-BEZ235)

Dactolisib (BEZ235, NVP-BEZ235) 是一種雙重ATP競(jìng)爭(zhēng)性 PI3K 和 mTOR 抑制劑,在無細(xì)胞試驗(yàn)中,抑制 p110α/γ/δ/β 和 mTOR(p70S6K) 的 IC50 分別為 4 nM /5 nM /7 nM /75 nM /6 nM。 在 3T3TopBP1-ER 細(xì)胞中抑制 ATR,IC50 為 21 nM,而對(duì) Akt 和 PDK1 的抑制作用很弱。Phase 2。

S1065 Pictilisib (GDC-0941)

Pictilisib (GDC-0941) 是一種有效的PI3Kα/δ抑制劑,在無細(xì)胞試驗(yàn)中IC50為 3 nM,對(duì)p110β (11倍)和p110γ (25倍)具有適度的選擇性。Phase 2。

S1105 LY294002

LY294002 是*合成的已知抑制PI3Kα/δ/β的小分子,在無細(xì)胞測(cè)定中IC50分別為 0.5 μM/0.57 μM/0.97 μM;在溶液中比在Wortmannin中穩(wěn)定,也能夠阻斷自噬體的形成。信號(hào)通路抑制劑

S1047 Vorinostat (SAHA, MK0683)

Vorinostat (suberoylanilide hydroxamic acid, SAHA)是一種HDAC抑制劑,無細(xì)胞試驗(yàn)中IC50為~10 nM。

S1053 Entinostat (MS-275)

Entinostat (MS-275)強(qiáng)烈抑制HDAC1和HDAC3,無細(xì)胞試驗(yàn)中IC50分別為0.51 μM和1.7 μM,抑制作用強(qiáng)于HDACs 4, 6, 8,和10。Phase 3。

S1261 Celecoxib

Celecoxib是一種選擇性COX-2抑制劑,在Sf9細(xì)胞中IC50為40 nM。

S1255 Nepafenac

Nepafenac是一種非甾體抗炎藥劑。

S1040 Sorafenib Tosylate

Sorafenib Tosylate是一種酪氨酸激酶(VEGFR和PDGFR)和RAF/MEK/ERK級(jí)聯(lián)抑制劑,同時(shí)作用于Raf-1,wtBRAF和V599EBRAF,IC50分別為6 nM, 22 nM和38 nM。

S1042 Sunitinib Malate

Sunitinib Malate是一種多靶點(diǎn)RTK抑制劑,作用于VEGFR2 (Flk-1)和 PDGFRβ,在無細(xì)胞試驗(yàn)中IC50分別為80 nM 和2 nM,也會(huì)抑制c-Kit的活性。信號(hào)通路抑制劑

S1119 Cabozantinib (XL184, BMS-907351)

Cabozantinib (XL184, BMS-907351)是一種有效的VEGFR2抑制劑,在無細(xì)胞試驗(yàn)中IC50為0.035 nM,也能有效抑制c-Met、 Ret、 Kit、Flt-1/3/4、Tie2和AXL,IC50分別為1.3 nM,4 nM,4.6 nM,12 nM/11.3 nM/6 nM,14.3 nM 和 7 nM。

S1002 ABT-737

ABT-737是一種BH3模擬抑制劑,作用于Bcl-xL,Bcl-2和Bcl-w,無細(xì)胞試驗(yàn)中EC50分別為78.7 nM,30.3 nM和197.8 nM;但對(duì)Mcl-1, Bcl-B及Bfl-1沒有抑制作用。Phase 2。

S1001 Navitoclax (ABT-263)

Navitoclax (ABT-263)是一種有效的Bcl-xL,Bcl-2和Bcl-w抑制劑,無細(xì)胞試驗(yàn)中Ki分別為≤0.5 nM,≤1 nM和≤1 nM,但與Mcl-1和A1結(jié)合微弱。Phase 2。

S1105 LY294002

LY294002 是*合成的已知抑制PI3Kα/δ/β的小分子,在無細(xì)胞測(cè)定中IC50分別為 0.5 μM/0.57 μM/0.97 μM;在溶液中比在Wortmannin中穩(wěn)定,也能夠阻斷自噬體的形成。信號(hào)通路抑制劑

S1150 Paclitaxel

Paclitaxel是一種microtubule聚合物穩(wěn)定劑,在人內(nèi)皮細(xì)胞中IC50為0.1 pM。

S2758 Wortmannin

Wortmannin是一種*命名的PI3K抑制劑,在無細(xì)胞試驗(yàn)中IC50為3 nM,對(duì) PI3K 家族的選擇性較低。也會(huì)抑制自噬體的形成,并有效抑制DNA-PK/ATM,在無細(xì)胞試驗(yàn)中IC50為16 nM和150 nM。

S1378 Ruxolitinib (INCB018424)

Ruxolitinib (INCB018424)是*個(gè)應(yīng)用于臨床的,有效的,選擇性JAK1/2抑制劑,在無細(xì)胞試驗(yàn)中IC50為3.3 nM/2.8 nM。作用于JAK1, JAK2與作用于JAK3相比,選擇性高130多倍。

 

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S5001 Tofacitinib (CP-690550) Citrate

Tofacitinib (CP-690550) Citrate是一種新型JAK3抑制劑,在無細(xì)胞試驗(yàn)中IC50為1 nM,比作用于JAK2和JAK1選擇性高20到100倍。信號(hào)通路抑制劑

S1008 Selumetinib (AZD6244)

Selumetinib (AZD6244)是一種有效,高選擇性的MEK1抑制劑,無細(xì)胞試驗(yàn)中IC50為14 nM,也抑制ERK1/2磷酸化,IC50為10 nM,對(duì)p38α, MKK6, EGFR, ErbB2, ERK2, B-Raf等沒有抑制作用。Phase 3。

S1036 PD0325901

PD0325901是一種選擇性的,非ATP競(jìng)爭(zhēng)性MEK抑制劑,無細(xì)胞試驗(yàn)中IC50為0.33 nM,對(duì)ERK1和ERK2磷酸化抑制作用比CI-1040強(qiáng)500倍左右。Phase 2。

S2673 Trametinib (GSK1120212)

Trametinib (GSK1120212)是一種高特異性的,有效的MEK1/2抑制劑,無細(xì)胞試驗(yàn)中IC50為0.92 nM/1.8 nM,對(duì)c-Raf, B-Raf, ERK1/2沒有抑制活性。

S1078 MK-2206 2HCl

MK-2206 2HCl是一種高度選擇性的Akt1/2/3抑制劑,在無細(xì)胞試驗(yàn)中IC50分別為8 nM/12 nM/65 nM;對(duì)250種其他蛋白激酶沒有抑制活性。Phase 2。

S1037 Perifosine (KRX-0401)

Perifosine (KRX-0401)是一種新型的Akt抑制劑,在MM.1S細(xì)胞中IC50為4.7 μM,靶向作用于Akt的pleckstrin同源結(jié)構(gòu)域。Phase 3。信號(hào)通路抑制劑

S1116 Palbociclib (PD-0332991) HCl

Palbociclib (PD-0332991) HCl是一種高度選擇性的CDK4/6抑制劑,無細(xì)胞試驗(yàn)中IC50分別為11 nM/16 nM。它對(duì)CDK1/2/5,EGFR,F(xiàn)GFR,PDGFR,InsR等沒有抑制活性。Phase 3。

S1153 Roscovitine (Seliciclib,CYC202)

Roscovitine (Seliciclib,CYC202)是一種有效的,選擇性CDK抑制劑,作用于Cdc2,CDK2和CDK5時(shí),無細(xì)胞試驗(yàn)中IC50分別為0.65 μM,0.7 μM和0.16 μM,對(duì)CDK4/6幾乎沒有作用。Phase 2。

S1145 SNS-032 (BMS-387032)

SNS-032 (BMS-387032)zui初被描述為選擇性CDK2抑制劑,無細(xì)胞試驗(yàn)中IC50為48 nM,比作用于CDK1/CDK4選擇性高10和20倍。它也對(duì)CDK7/9敏感,IC50為62 nM/4 nM,對(duì)CDK6幾乎沒有抑制效果。 Phase 1。

S1067 SB431542

SB431542是一種有效的,選擇性ALK5抑制劑,無細(xì)胞試驗(yàn)中IC50為94 nM,對(duì)ALK5的作用比對(duì)p38、MAPK和其他激酶強(qiáng)100倍。信號(hào)通路抑制劑

S2618 LDN-193189

LDN-193189是一種選擇性的BMP信號(hào)通路抑制劑,抑制BMP I型受體ALK2和ALK3的轉(zhuǎn)錄活性,在C2C12細(xì)胞中IC50分別為5 nM和30 nM,作用于BMP比作用于TGF-β選擇性高200倍。

 

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